Группа НПВС: список препаратов, показания к приему таблеток

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.

Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (ацетилсалициловая кислота), ибупрофен, анальгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира. Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью. Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.

Принцип действия

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

  • неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2. Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
  • селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1. Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме того существуют спорные ферменты ЦОГ-3, наличие которых подтверждено только у животных, а также их иногда относят к ЦОГ-1. Считается, что их выработка немного замедляется парацетамолом.

Кроме снижения температуры и устранения боли определенные НПВП также рекомендуюутся при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

Производные кислот:

  • ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
  • арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен , напроксен , кетопрофен , тиапрофеновая кислота);
  • арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
  • гетероарилуксусной (кеторолак,  амтолметин);
  • индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
  • антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
  • эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
  • метансульфоновой (анальгин).

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – первое известное НПВС, открытый еще в 1897 году (все остальные появились после 1950-ых). Кроме того, это единственное средство, способное необратимо ингибировать ЦОГ-1 и также показанное для остановки «склеивания» тромбоцитов. Такие свойства делают ее полезной при лечении артериального тромбоза и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

  • рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2019 г.)
  • лумиракоксиб (Прексиж)
  • парекоксиб (Династат)
  • эторикоксиб (Аркосия)
  • целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

Свойство медицинского средства Заболевания, патологическое состояние организма
Жаропонижающее Высокая температура (выше 38 градусов).
Противовоспалительное Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит.  Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей).
Обезболивающее Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике.
Антиагрегант Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • болезни почек – допускается ограниченный прием;
  • нарушение свертываемости крови;
  • период вынашивания плода и кормления ребенка грудью;
  • раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.

В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.

Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают  оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.

Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:

  • нарушение гемокоагуляции;
  • болезни печени, селезенки и почек;
  • варикозное расширение вен нижних конечностей;
  • болезни сердечно-сосудистой системы;
  • аутоиммунные патологии.

Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.

Применение на примере основных препаратов группы НПВС

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.

Препарат Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка Примечание к применению
наружные через ЖКТ инъекционное
мазь гель таблетки свечи Укол в/м Внутривенное введение
Диклофенак (вольтарен) 1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки 20-25 мг 2-3 раза в сутки 50-100 мг 1 раз в день 25-75 мг (2 мл) 2 раза в день Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды
Ибупрофен (Нурофен) Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день 1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки 2 мл 2-3 раза в сутки Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг
Индометацин 4-5 см мази 2-3 раза в день 3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см) 100-125 мг 3 раза в сутки 25-50 мг 2-3 раза в сутки 30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки 60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов
Кетопрофен Полоска 5 см 3 раза в сутки 3-5 см 2-3 раза в сутки 150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки 100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки 100 мг 1-2 раза в сутки 100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы
Кеторолак 1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки 10 мг 4 раза в сутки 100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки 0,3-1 мл каждые 6 часов 0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания
Лорноксикам (Ксефокам) 4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности
Мелоксикам (Амелотекс) 4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки 7,5-15 мг 1-2 раза в сутки 0,015 гр 1-2 раза в сутки 10-15 мг 1-2 раза в сутки При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг
Пироксикам 2-4 см 3-4 раза в сутки 10-30 мг 1 раз в сутки 20-40 мг 1-2 раза в сутки 1-2 мл 1 раз в день Максимально допустимая ежедневная дозировка — 40 мг
Целекоксиб (Целебрекс) 200 мг 2 раза в сутки Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) 0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью
Анальгин 250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки 250 — 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран

Внимание! В таблицах указаны дозировки для взрослых и подростков, чья масса тела превышает 50-50 кг. Многие препараты детям до 12 лет противопоказаны. В остальных случаях дозировка подбирается индивидуально с учетом массы тела и возраста.

Рекомендации по правильному применению

Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:

  • Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры.
  • Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата.
  • Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку.
  • Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу.
  • Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.

Несмотря на то что многие нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта или некоторые аптеки могут его не затребовать, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений. Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.

НПВС на сегодняшний день являются динамично развивающимся классом лекарственных препаратов. Это связано с широким диапазоном применения данной фармацевтической группы, которая обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгезирующей активностью.

Особенности действия НПВС и их основные эффекты

НПВП — целая группа препаратов

НПВП блокируют действие фермента циклооксигеназы (ЦОГ), угнетая синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины в организме являются медиаторами воспаления, понижают порог чувствительности к боли, тормозят перекисное окисление липидов и тормозят агрегацию нейтрофилов.
К основным эффектам НПВС относят:

  • Противовоспалительный. Подавляют экссудативную фазу воспаления, и, в меньшей степени, пролиферативную. Диклофенак, Индометацин представляют наиболее сильные по данному эффекту препараты. Но противовоспалительное действие менее выражено, чем у глюкокортикостероидов.
    Практические врачи используют классификацию, согласно которой все НПВП делятся на: средства, обладающие высокой противовоспалительной активность и средства, обладающие слабой противовоспалительной активностью Высокой активностью обладают Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Пироксикам, Ибупрофен и многие другие
    . К данной группе относится большое количество различных препаратов. Низкую противовоспалительную активность имеют Парацетамол, Метамизол, Кеторолак и некоторые другие. Группа немногочисленна.
  • Болеутоляющий. Наиболее выражен у Диклофенака, Кеторалака, Метамизола, Кетапрофена. Используют при болях малой и средней интенсивности: зубной, мышечной, головной. Эффективны при почечной колике, т.к. не обладают спазмогенным эффектом. По сравнению с наркотическими анальгетиками (группа морфина), не оказывают угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывают привыкания.
  • Жаропонижающий. Все препараты в разной степени обладают данным свойством. Но проявляется оно только при наличии лихорадки.
  • Антиагрегационный. Проявляется за счет подавления синтеза тромбоксана. Наиболее выражен этот эффект у Аспирина.
  • Иммуносупрессивный. Проявляется вторично, за счет ухудшения проницаемости стенок капилляров.

Показания к применению НПВП

Препараты НВПС снимают боль и воспаление

К основным показаниям относятся:

  • Ревматические заболевания. Включают в себя ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, подагрический и псориатический артрит, болезнь Рейтера. При данных заболеваниях применение НПВП носит симптоматический характер, не влияя на патогенез. Т.е замедлить развитие деструктивного процесса при ревматоидном артрите, предотвратить деформацию суставов прием препаратов группы НПВС не может. Но жалобы пациентов на боль, скованность в суставах на начальных стадиях заболевания становятся реже.
  • Болезни опорно-двигательного аппарата неревматического характера. Сюда относят травмы (ушибы, растяжения), миозиты, тендовагиниты. При вышеперечисленных заболеваниях применяют НПВП внутрь, в виде инъекций. И весьма эффективны наружные средства (мази, крема, гели), имеющие в своем составе действующие вещества данной группы.
  • Неврологические заболевания. Люмбаго, радикулит, миалгии. Часто назначают одновременно комбинации из различных форм выпуска препаратов (мазь и таблетки, инъекции и гель и т.д.)
  • Почечная, печеночная колики. Препараты группы НПВС эффективны при всех видах колик, т.к. не вызывают дополнительного спазма гладкоклеточных мышечных структур.
  • Болевые симптомы различной этиологии. Купирование боли в послеоперационном периоде, зубная и головная боль.
  • Дисменорея. НПВП применяют для купирования болевого синдрома при первичной дисменорее и для снижения объема кровопотери. Хороший эффект оказывают Напроксен, Ибупрофен, которые рекомендуют принять накануне менструации и далее три дня. Такие кратковременные курсы предотвращают появление нежелательных эффектов.
  • Лихорадка. Жаропонижающие препараты рекомендуют принимать при температуре тела более 38,5 °С.
  • Профилактика тромбообразования. Для профилактики образования тромбов используется Ацетилсалициловая кислота в низкой дозировке. Назначается для предотвращения инфарктов, инсультов при различных формах ишемической болезни сердца.

Нежелательные эффекты и противопоказания

Препараты группы НПВП оказывают негативное влияние на:

  1. Желудок и кишечник
  2. Печень
  3. Почки
  4. Кровь
  5. Нервную систему

Наиболее часто от приема НПВП страдает желудок. Проявляется это тошнотой, диареей, болями в эпигастральной области и другими диспепсическими жалобами. Есть даже такой синдром – НПВС-гастропатия, возникновение которого напрямую связано с приемом НПВС. Особенно подвержены риску патологии пациенты пожилого возраста, с наличием язвы желудка в анамнезе, принимающие одновременно глюкокортикостероидные препараты.

НПВС — разные препараты, но их действие одно!

Вероятность развития НПВС-гастропатии возрастает при длительном приеме препаратов в высокой дозе, а также при приеме двух и более НПВП. Для защиты слизистой желудка применяют Омепразол, Лансопразол, Эзомепразол и другие ингибиторы протонной помпы.  Поражение печени может быть в виде тяжелого токсического гепатита, а может проявиться преходящими нарушениями функции с повышением уровня трансаминаз в крови.

Печень чаще всего поражается при приеме Индометацина, Фенилбутазона, Аспирина. Со стороны почек может развиться снижение диуреза, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, как результат поражения канальцев почек. Наибольшую опасность представляют Ибупрофен, Напроксен.

В крови происходит нарушение процессов свертывания, возникает анемия. Опасны в отношении побочных эффектов со стороны системы крови Диклофенак, Пироксикам, Бутадион.  Часто нежелательные эффекты со стороны нервной системы возникают при приеме Аспирина, Индометацина. И проявляются головной болью, шумом в ушах, тошнотой, а иногда и рвотой, психическими расстройствами. Прием НПВП противопоказан в случае:

  • Язвы желудка или кишечника
  • Беременности и в период кормления грудью
  • Наличия бронхиальной астмы
  • Эпилепсии, паркинсонизма, психических нарушений
  • Геморрагических диатезах, тромбоцитопениях
  • Артериальной гипертензии и сердечной недостаточности (не все группы препаратов)
  • Индивидуальной непереносимости лекарственного средства

НПВП применяются практически во всех направлениях медицины. Это связано с их многочисленными эффектами: противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим. НПВС облегчают страдания пациентов с соответствующей симптоматикой, улучшая их качество жизни и даря состояние комфорта.

Аспирин — представитель группы НПВП. О его пользе и вреде для организма человека в видеоматериале:

Нестероидные противовоспалительные препараты, НПВС — лекарственная группа средств с противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим и другими дополнительными действиями, зависимо от вспомогательных компонентов. Они выпускаются в разных лекарственных формах: таблетки, мази, порошки, растворы. Назначаются при воспалительных заболеваниях разного происхождения. Имеют общие противопоказания и побочные реакции.

Действие и показания НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства или агенты (НПВС, НВПСА, НВПВ, НПВС, NSAID, НПВП) — препараты с несколькими основными и дополнительными действиями. Среди них выраженный обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий и противоотечный эффекты. Лекарственные препараты группы НПВС применяются для симптоматической терапии.

Действия препаратов группы НПВС:

  • обезболивающее — при головных, менструальных болях, почечной колике;
  • антиагрегантное — при сосудистых нарушениях, для профилактики кровоизлияния в мозг, инфаркта, при ишемическом заболевании, сердечной недостаточности, атеросклерозе;
  • жаропонижающие — при температуре выше 37,9 градуса;
  • противовоспалительное — при патологиях опорно-двигательного аппарата, травмах связок, воспалении мышц, спондилоартрите.

Наиболее известные НПВС: Аспирин, Диклофенак, Ибупрофен. Лекарство Парацетамол также относится к группе, но оно является блокаторам ЦОГ-3, потому оказывает жаропонижающее действие, но не противовоспалительное.

При воспалительном процессе рационально назначать таблетированные НПВС, при болевом синдроме местные средства в виде мазей. Какой именно лекарственной формой будет проходить лечение, зависит от локализации патологического очага и самой патологии.

Применяются они в профилактике и лечении неспецифических и специфических инфекций. Важно то, что они не оказывают влияния непосредственно на инфекционный агент, а лишь устраняют последствия его влияния, потому рассматриваются только как симптоматические лекарства.

Основные показания к приему:

  • воспалительные заболевания суставов и позвоночника;
  • болевой синдром, послеоперационный период;
  • остеоартрит, ревматоидный артрит;
  • мигрень и головная боль;
  • лихорадка;
  • почечная колика;
  • денталгия, мышечная боль.

Классифицируют средства по химической структуре (кислоты и некислотные), по эффективности минимальных доз, по механизму действия. Большинство препаратов этой группы могут привести к язвенному заболеванию желудка и кровотечением.

По эффективности средних доз на первом месте стоит препарат Индометацин, на последнем — Аспирин. Среди селективных препаратов, снижающих негативное действие на желудок, выделяют препараты Целекоксиб, Парекоксиб, Эторикоксиб, Рофекоксиб.

Побочные реакции

Эти сравнительно безопасные препараты имеют ряд побочных действий, которые могут коснуться любого органа и системы. Более всего от НПВС страдает желудочно-кишечный тракт.

Побочные явления со стороны ЖКТ:

  • диспепсия;
  • тошнота;
  • рвота;
  • кровотечение;
  • язвенное заболевание;
  • диарея.

Реже появляются осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Это связано с угнетением синтеза простагландинов, которые влияют на свертывание крови и функцию стенок сосудов. Их недостаток может стать причиной тромбоза, инфаркта миокарда, инсульта.

Наиболее безопасными для ССС будут препараты Ибупрофен и Напроксен, что показали исследования, проводимые в 2019 году. Опасным для сердечно-сосудистой системы считается Диклофенак. Его регулярный прием повышает риск сосудистых патологий.

Список известных лекарств

Первый известный нестероидный противовоспалительный препарат — Аспирин. Он был открыт в 2019 году. А также это единственное средство, показанное для остановки склеивания тромбоцитов. Это позволяет применять его для профилактики патологий ССС и для лечения артериального тромбоза.

Основные НПВС, производные кислот:

  • ацетилсалициловой — Саласат, Аспирин, Дифлунизал;
  • антраниловой — мефенамовая и флуфенамовая кислоты;
  • метансульфоновой — Анальгин;
  • гетероарилуксусной — Кеторолак;
  • арилпропионовой — Ибупрофен, Напроксен;
  • арилуксусной — Диклофенак, Фентиазак.

Представителями ингибиторов ЦОГ-2 будут препараты Целебрекс, Династат, Прексиж, Аркосия. Все они выпускаются в разных лекарственных формах. В форме ректальных и вагинальных суппозиториев лекарства начинают действовать быстрее.

Внутримышечное и внутривенное введение НПВС может делать только медицинский работник. Таблетки часто применяются для временной помощи при острой боли до посещения врача. Мази и гели используются для локального обезболивания при патологиях опорно-двигательного аппарата.

Меры предосторожности

Основные побочные реакции препаратов НПВС касаются ЖКТ. Защита желудка при приеме Диклофенака, Ибупрофена, Аспирина и других средств проводится обволакивающими и антацидными средствами. Это Омепразол, Ранитидин, Целебрекс.

Как защитить желудок при приеме лекарств из группы НПВС:

  • строго следовать дозировке, указанной врачом;
  • отказаться от употребления алкоголя;
  • запивать лекарства большим количеством воды;
  • пить таблетки во время или после еды.

НПВС должен назначать врач, при появлении необходимости принимать лекарства этой группы нужно проконсультироваться со специалистом. Врач назначит наиболее подходящее средство, зависимо от показаний и особенностей организма. Самолечение опасно, бесконтрольный прием может привести к различным побочным реакциям.

формы
выпуска НПВС

Общее
свойство НПВС — достаточно высокая
абсорбция и биодоступность при пероральном
приёме. Лишь «Ацетилсалициловая кислота»
и «Диклофенак» имеют биодоступность
на уровне 30-70%, несмотря на высокую
степень абсорбции.

Период
полувыведения для большинства НПВС
составляет 2-4 ч. Однако длительно
циркулирующие в организме препараты,
например «Фенилбутазон» и «Пироксикам»,
можно назначать 1-2 раза в сутки
. Всем
НПВС, за исключением ацетилсалициловой
кислоты, присуща высокая степень
связывания с белками плазмы крови
(90-99%), что при взаимодействии с другими
лекарственными средствами может привести
к изменению концентрации их свободных
фракций в плазме крови.

НПВС
метаболизируются, как правило, в печени,
их метаболиты экскретируются почками.
Продукты метаболизма НПВС обычно не
обладают фармакологической активностью.

Некоторые
НПВС («индометацин», «ибупрофен»,
«напроксен») элиминируются из организма
на 10-20% в неизменённом виде, в связи с
чем состояние выделительной функции
почек может существенно изменять их
концентрацию и конечный клинический
эффект. Скорость выведения НПВС зависит
от величины введённой дозы и рН мочи.
Поскольку многие препараты этой группы
— слабые органические кислоты, они
быстрее выводятся при щелочной реакции
мочи, чем при кислой.

Показания:

1.
Ревматические заболевания

Ревматизм
(ревматическая лихорадка), ревматоидный
артрит, подагрический и псориатический
артриты, анкилозирующий спондилит
(болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует
учитывать, что при ревматоидном артрите
НПВС оказывают только симптоматический
эффект, не
влияя на течение заболевания. Они не
способны приостановить прогрессирование
процесса, вызвать ремиссию и предупредить
развитие деформации суставов
. В то же
время, облегчение, которое НПВС приносят
больным ревматоидным артритом, настолько
существенно, что ни один из них не может
обойтись без этих препаратов. При больших
коллагенозах (системная красная волчанка,
склеродермия и другие) НПВС часто
малоэффективны.

2.
Неревматические заболевания
опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз,
миозит, тендовагинит, травма (бытовая,
спортивная). Нередко при этих состояниях
эффективно применение местных
лекарственных форм НПВС (мази, кремы,
гели).

3.
Неврологические заболевания. Невралгия,
радикулит, ишиас, люмбаго.

4.
Почечная, печеночная колика.

5.
Болевой синдром различной
этиологии, в том числе, головная и зубная
боль, послеоперационные боли.

6.
Лихорадка (как
правило, при температуре тела выше
38,5°С).

7.
Профилактика артериальных тромбозов.

Побочные
эффекты:

I. Со стороны желудочно-кишечного тракта

Основным
негативным свойством всех НПВС является
высокий риск развития нежелательных
реакций со стороны желудочно-кишечного
тракта. У 30-40% больных, получающих НПВС,
отмечаются диспептические расстройства,
у 10-20% – эрозии и язвы желудка и
двенадцатиперстной кишки, у 2-5% –
кровотечения и перфорации .

В
настоящее время выделен специфический
синдром – НПВС-гастродуоденопатия .
Он лишь отчасти связан с локальным
повреждающим влиянием НПВС (большинство
из них – органические кислоты) на
слизистую и в основном обусловлен
ингибированием изофермента ЦОГ-1 в
результате системного действия
препаратов. Поэтому гастротоксичность
может иметь место при любом пути введения
НПВС.

Поражение
слизистой желудка протекает в 3
стадии:
1.Торможение
синтеза простагландинов в
слизистой;
2.Уменьшение опосредованной
простагландинами выработки защитной
слизи

и
бикарбонатов;
3. Появление эрозий и
язв, которые могут осложняться
кровотечением или перфорацией.

Повреждение
чаще локализуется в желудке, преимущественно
в антральном или препилорическом отделе.
Клинические симптомы при
НПВС-гастродуоденопатии почти у 60%
больных, особенно пожилых, отсутствуют,
поэтому диагноз во многих случаях
устанавливают при фиброгастродуоденоскопии.
В то же время, у многих пациентов,
предъявляющих диспепсические жалобы,
повреждения слизистой не выявляется.
Отсутствие клинической симптоматики
при НПВС-гастродуоденопатии связывают
с анальгезирующим действием препаратов.
Поэтому больные, в особенности пожилого
возраста, у которых при длительном
приеме НПВС не отмечается нежелательных
явлений со стороны желудочно-кишечного
тракта, рассматриваются как группа
повышенного риска развития серьезных
осложнений НПВС-гастродуоденопатии
(кровотечение, тяжелая анемия) и требуют
особо тщательного контроля, включающего
эндоскопическое исследование.

Факторы
риска гастротоксичности: женщины,
возраст старше 60 лет, курение,
злоупотребление алкоголем, семейный
язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые
сердечно-сосудистые заболевания,
сопутствующий прием глюкокортикоидов,
иммуносупрессантов, антикоагулянтов,
длительная терапия НПВС, большие дозы
или одновременный прием двух или более
НПВС.Наибольшую гастротоксичность
имеют аспирин,
индометацин и

пироксикам,
кеторолак, наименьшую
– ибупрофен, парацетамол. Для
профилактики этих проявлений необходимо:

1.
Принимать НПВС после еды и запивать
достаточным количеством воды

2.Одновременное
назначение с НПВС препаратов,защищающих
слизистую

оболочку
ЖКТ( антацидов, Н2
–блокаторов
и др.)

3.Изменение
тактики применения НПВС т.е. переход на
парентеральное введение (хотя это не
решает проблему полностью, а только
смягчает проявления гастродуоденопатии)

4.Применение
селективных НПВС: мелоксикам, нимесулид
избирательно блокирующих ЦОГ-2

II.
Нефротоксичность
является второй по значимости группой
нежелательных реакций НПВС. НПВС ухудшают
почечный кровоток и оказывают прямое
воздействие на паренхиму почек, чаще
на фоне уже имеющейся патологии
. Наиболее
опасны в этом отношении анальгин,
индометацин.

Наиболее
выраженным влиянием на почечный кровоток
обладают индометацин и фенилбутазон.

НПВС
могут оказывать прямое воздействие на
паренхиму почек, вызывая интерстициальный
нефрит(так
называемая «анальгетическая
нефропатия»). Наиболее опасным в этом
отношении является фенацетин
. Возможно
серьезное поражение почек вплоть до
развития тяжелой почечной недостаточности.
Описано развитие острой почечной
недостаточности при использовании НПВС
как следствие острого
аллергического интерстициалъного
нефрита.

Факторы
риска нефротоксичности: возраст
старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая
почечная патология, снижение объема
циркулирующей крови, длительный прием
НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

III.
Гематотоксичность. Нарушение
кроветворения проявляется снижением
содержания в крови лейкоцитов(лейкопения,
агранулоцитоз), тромбоцитов
(тромбоцитопения), реже эритроцитов(анемия).
В наибольшей степени эти нарушения
выражены при применении анальгина.
Поэтому контроль за состоянием крови
– обязательное условие длительной
терапии НПВС
. Наиболее характерна для
пиразолидинов и пиразолонов
. Самые
грозные осложнения при их применении
– апластическая
анемия и агранулоцитоз.

IV.
Коагулопатия. НПВС
тормозят агрегацию тромбоцитов и
оказывают умеренный антикоагулянтный
эффект за счет торможения образования
протромбина в печени. В результате могут
развиваться кровотечения, чаще из
желудочно-кишечного тракта,
кровоточивость, появление крови в моче.
Этот эффект используется для профилактики
тромбообразования при ИБС (аспирин).

V.
Гепатотоксичность.

Могут
отмечаться изменения активности
трансаминаз и других ферментов. В тяжелых
случаях – желтуха, гепатит. У детей
может развиться синдром Рея при приеме
аспирина (поражение печени с тяжелой
энцефалопатией и отеком мозга).

VI.
Нейротоксичность. Проявляется
головокружением, оглушенностью, звоном
и шумом в ушах
. Эти проявления наиболее
характерны для аспирина, индометацина.

VII.
Аллергические реакции. Кожная сыпь,
отек Квинке, анафилактический шок,
синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона,
аллергический интерстициальный нефрит
и др.могут возникать любых НПВС, но
чаще при приеме аспирина и анальгина.
Кожные проявления чаще отмечаются при
использовании пиразолонов и пиразолидинов.
Бронхоспазм,
как
правило, развивается у больных бронхиальной
астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его
причинами могут быть аллергические
механизмы.

VIII.
Ослабляют сокращение мускулатуры матки.
Пролонгируют беременность и продлевают
течение родов.

IX.
Тератогенный
эффект. Проявляется аномалиями
сердечно-сосудистой системы у плода
при приеме НПВС в ранние сроки беременности.

Противопоказания
к применению

Противопоказанием
к применению является язвенная болезнь
желудка и ДПК в фазе обострения,
беременность, тяжелые поражения печени
и почек, лейкопения геморрагический
диатез. С осторожностью следует назначать
эти препараты лицам со склонностью к
аллергическим реакциям и детям.

Формы
выпуска НПВС

  • Diclofenac
    sodium

Синоним:
Ortophen Таблетки 25 мг, внутрь 3 р/с после
еды Ампулы 2,5 % — 3 мл в/м

  • Ibuprofen

Cиноним:
Brufenum Таблетки 200,400 и 600 мг, внутрь 3 р/с
после еды

  • Piroxicam

Синоним:
Feldene Капсулы 20 мг внутрь 1 р/с Суппозитории:
20 мг ректально 1 р/с

  • Naproxen

Cиноним:
Naproxi Таблетки 250 и 500 мг внутрь 3 р/с после
еды

  • Indomethacine

Cиноним:
Metindol Таблетки 25 мг внутрьКапсулы 25 мг
внутрь 3 р/с после еды Суппозитории 100
мгректально 3 р/с

  • Meloxicam

Cиноним:
MovalisТаблетки 7,5 и 15 мг 1р/с во время еды

  • Nabumetone
    Таблетки 500 и 750 мг 1 р/с после еды

  • Celecoxib

Cиноним:
Celebrex Капсулы 100 и 200 мг 2 р/с после еды