Инструкция по применению Метотрексата в таблетках и уколах

Метотрексат представляет собой эффективное лекарственное средство, которое снимает воспалительные процессы в организме и опухоль. В каждой таблетке содержится активный компонент: метотрексат в количестве 5 мг. Лечение препаратом назначают пациентам, у которых диагностировали ревматоидный артрит.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приёма сильнодействующий компонент препарата начинает активно всасываться. Этот процесс зависит от принятой дозировки, которую назначили пациенту. Метаболические процессы не происходят в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность препарата составляет около 55%.

Дети, у которых диагностировали лейкемию, уровень абсорбции варьируется в пределах 40—80%. После приёма внутрь максимальный уровень концентрации сильнодействующего вещества наблюдается через 1,5 часа. Если принимать во время еды, происходит замедление действия. Длительность лечения в среднем составляет 6—7 дней. Обычно пациентам назначают несколько курсов, но между ними нужно делать короткий перерыв.

Это эффективное антиметаболическое средство, которое по своей структуре похоже на фолиевую кислоту. Препарат устраняет опухоль, оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. В организме происходит ингибирование дигидрофолатредуктазы.

Активный компонент положительно воздействует на ткани, которые имеют высокую пролиферативную активность клеток. Происходит замедление роста злокачественных новообразований в организме человека.

Наибольшая эффективность наблюдается в клетках опухоли, костного мозга, слизистой оболочки ротовой полости, мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта. Препарат помогает справиться с патологическими процессами в организме. Положительное действие наблюдается через 3—4 дня после начала приёма лекарства.

Показания к применению

Запрещено самостоятельно назначать лечение. Метотрексат назначают пациентам, чтобы вылечить следующие проблемы:

  • лимфатический лейкоз;
  • нейродинамическая лейкемия;
  • миеломная патология;
  • опухоль трофобластического характера;
  • пузырный занос;
  • злокачественные новообразования в пищеводе;
  • плоскоклеточный рак шеи и головы, лёгких, печени, молочной железы, почек, мочеточников, предстательной железы;
  • микоз грибовидной формы;
  • саркома.

Лечение Метотрексатом показано пациентам, у которых диагностировали ревматоидный артрит, синдром Фелти. Высокую эффективность лекарство показало при прогрессировании стероидозависимой бронхиальной астме, болезни Крона, хронической неспецифической язве, псориазе, артрите, синдроме Рейтера, рассеянном склерозе.

Способ приёма и дозировка

Таблетки Метотрексат принимают внутрь до еды. Нельзя разжёвывать или разделять на две части. Дозировка и длительность лечения для каждого пациента устанавливают индивидуально. Врач учитывает показания, противопоказания к применению, степень облучения при химиотерапии, переносимость основного компонента.

Для начала пациенту назначают минимальную дозировку: 3—5 мг. Если у больного не возникают побочные проявления, её можно увеличить до 20 мг в неделю. Максимально возможная суммарная еженедельная дозировка — 25 мг метотрексата. Принимать лекарство нужно три раза в неделю. Перерыв между приёмом должен быть не меньше 12 часов.

Точную схему лечения нужно согласовать с врачом. Даже незначительное превышение еженедельной дозировки может привести к ухудшению самочувствия.

При прогрессировании грибовидного микоза пациенту назначают до 10 мг метотрексата в сутки. Длительность лечения от 7 до 14 недель. Снижать дозировку или полностью отменять препарат можно под наблюдением врача. Доктор должен определить реакцию больного, а также гематолгические показатели.

Схема лечения псориаза: больному назначают приём 25 мг препарата 1 раз в неделю. Когда у пациента наблюдается устойчивый положительный эффект от лечения, дозировку начинают постепенно снижать.

Инструкция по применению метотрексата при ревматоидном артрите: начальная дозировка 7,5 мг не чаще одного раза в неделю. Когда пациент ощущает улучшение, дозировка повышается до 15—50 мг.

Метотрексат в уколах

В одной ампуле содержится метотрексат натрия в дозировке 50 или 10 мг. Препарат производят в виде пористой массы или порошка желтоватого оттенка для инъекций. Окрашивание лекарства неоднородное.

Метотрексат ампулы считаются более эффективными, потому что метаболические процессы происходят быстрее.

После введения происходит уменьшение пролиферативной активности клеток и рост злокачественных опухолей в организме. Метотрексат уколы показаны при онкологических болезнях, псориазе, ревматоидном артрите. Способ применения и дозировки назначают индивидуально. При онкологических болезнях Метотрексат вводят внутривенно, внутримышечно, внутриартериально, интратекально. При расчёте дозировки учитывают вес пациента. Метотрексат таблетки назначают пациентам, которым целесообразно принимать низкие дозировки препарата.

Инструкция по применению:

  1. Ампулы лекарства назначают при хориокарциономе, аналогичных трофобластических болезнях. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка 15—30 мг каждый день в течение пяти дней. Курс лечения повторяют до 5 раз. Период отдыха составляет 7—10 дней.
  2. При первичном раке молочной железы с метастазами подмышечных лимфоузлов. Дополнительно пациенту назначают циклофосфамиды. Среднесуточная дозировка метотрексата: 40 мг на м2 от общей площади тела. Препарат вводят на первые и восьмые сутки.
  3. При лейкемии. Метотрексат можно принимать отдельно или совмещая со стероидами. Длительность лечения 4—6 недель. Дозировку подбирают индивидуально с учётом количества преднизолона.
  4. При менингеальной лейкемии. Если у пациента диагностировали лейкоз, ему назначают уколы метотрексата. Порошок разбавляют в стерильной жидкости. Максимально допустимая дозировка 15 мг в неделю.

Во время лечения нужно регулярно приходить на приём к врачу. Он будет контролировать состояние больного, корректировать дозировку при необходимости.

Побочные действия

У пациентов могут проявляться разные побочные проявления:

  1. Нарушение нервной системы и органов чувств. Наиболее распространёнными симптомами являются головные боли, помутнение зрения, состояние сонливости, болезненность в спине, судороги. В редких случаях наблюдается спутанное сознание, тремор рук, нервное перенапряжение и раздражительность, быстрая утомляемость, слезоточивость глаз, боязнь яркого света.
  2. Поражение сердечно-сосудистой системы. Существует вероятность тромбоза почечных вен, развитие легочной эмболии, тромбоза глубоких вен. В редких случаях проявляются симптомы экссудативного перикардита, геморрагии.
  3. Болезни респираторной системы. Пациенты могут столкнуться с фиброзом лёгких, обострением лёгочных инфекций, интерстициальным пневмонитом.
  4. Нарушение работы желудочно-кишечного тракта. Может возникнуть обострение хронических болезней или затрудняется глотание. В редких случаях возможно желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, фиброз и цирроз печени.
  5. Патологии мочеполовой системы. У пациентов могут проявиться симптомы цистита, нефропатии, гематурии, дисменореи.
  6. Кожные высыпания, зуд, угревидная сыпь, фурункулёз, волдыри, фолликулит. Исключительно в редких случаях диагностируют эпидермальный некролиз.

Если не соблюдать дозировку и назначенную схему лечения, существует вероятность возникновения разных аллергических реакций. Это может быть лихорадка, сыпь, состояние озноба, анафилактический шок или крапивница. В иммунной системе также может происходить сбой. При нарушении схемы лечения защитные силы организма не смогут в полной мере противостоять бактериальным, вирусным, грибковым и протозойным инфекциям.

Противопоказания к лечению

Препарат не назначают пациентам, у которых есть аллергия или индивидуальная гиперчувствительность к сильнодействующему компоненту. Можно выделить и другие важные противопоказания к применению лекарственного средства Метотрексат:

  • иммунодефицит;
  • апластическая и гипоанемия;
  • вероятность образования тромбоза;
  • лейкоз, сопровождающийся геморрагическим синдромом;
  • почечная или печёночная недостаточность;
  • болезни ротовой полости;
  • колит язвенной формы;
  • период беременности и грудного вскармливания.

Препарат Метотрексат не назначают беременным женщинам, потому что существует высокая вероятность развития осложнений, преждевременных родов и гибели плода. Ребёнок может родиться с врождёнными уродствами и патологиями. В период лечения нельзя кормить малыша грудью.

После комплексной диагностики и только в редких случаях, Метотрексат назначают пациентам с желудочно-кишечными болезнями, если больной недавно перенёс хирургическое вмешательство. Если врач отметил почечные конкременты в анамнезе, препарат может назначаться в минимальной дозировке. Существует высокая вероятность развития гиперурикемии. Лекарство не назначают в детском или пожилом возрасте.

Меры предосторожности и передозировка

В период лечения нельзя планировать беременность. После окончания терапии мужчинам и женщинам нужно предохраняться во время полового акта ещё 3—4 месяца.

Даже незначительное превышение установленной дозировки может привести к нарушению функционирования центральной нервной системы.

После лечения Метотрексатом дополнительно принимают препараты с большим содержанием кальция и фолианта. Эти вещества помогают уменьшить токсическое воздействие на организм и внутренние органы после высоких дозировок препарата. Если у пациента на фоне лечения возникают симптомы диареи или развивается язвенный стоматит, необходимо прервать терапию и обратиться за помощью к врачу.

Учёными не были зафиксированы специфические симптомы при передозировке. Если пациент специально или случайно превысил рекомендуемую дозировку, нужно вызывать скорую помощь.

Взаимодействие с другими лекарствами

Интоксикация организма может возникнуть, если принимать Метотрексат вместе с барбитуратами, сульфаниламидами, кортикостероидами, триметопримом, пробенецидами. Эти препараты способствуют пролонгированному действию. Фолиевая кислота и другие производные будут снижать эффективность метотрексата.

Антикоагулянты усиливают действие, могут стать причиной внутренних кровотечений в организме. Почечный клиренс снижается в результате одновременного приёма пенициллиновых препаратов и Метотрексата. Неомицин способствует ухудшению всасывания основного сильнодействующего вещества.

Запрещено принимать Метотрексат и проводить лучевую терапию пациентам. Существует высокая вероятность угнетения функционирования костного мозга. Врачи не назначают комплексное лечение с цитарабином, живыми вирусными вакцинами. В организме снижается активная выработка антител.

Метотрексат при ревматоидном артрите

Метотрексат при ревматоидном артрите назначают, если у больного воспалились суставы, а нестероидные противовоспалительные средства не устраняют болезненные симптомы, а также не останавливают патологические процессы в них. Препарат способствует ингибированию образований иммуноглобулинов, блокируется образование синовиоцитов. Они способствуют разрушению соединительной ткани.

Если соблюдать все рекомендации, схему и дозировку препарата, происходит уменьшение воспалительного процесса в организме. Полное выздоровление возможно, если принимать лекарство не менее трёх месяцев. Метотрексат предотвращает развитие эрозий, которые поражают суставную поверхность. Уже после первого применения пациенты ощущают облегчение, отмечают улучшение состояния. Метотрексат и фолиевая кислота при ревматоидном артрите — это несовместимые препараты. Фолиевая кислота способствует снижению действия Метотрексата.

Совместимость с алкоголем

Во время лечения Метотрексатом категорически запрещено употреблять спиртные напитки. Они негативно воздействуют на организм, уменьшают эффект лечения. Существует высокая вероятность возникновения побочных проявлений, если одновременно принимать Метотрексат и алкоголь. Совместимость может негативно отразиться на общем самочувствии и здоровье.

После лечения нужно подождать 4—5 дней, и только потом можно употреблять спиртные напитки. Этот интервал нужно выдерживать и до начала приёма Метотрексата. У пациентов, которые имеют злокачественные опухоли и новообразования в организме, может измениться качество лечения. А также увеличивается вероятность дальнейшего развития злокачественных клеток. Алкогольные напитки и Метотрексат могут навредить печени, нарушить работу сердца.

Метотрексат — это эффективное лекарственное средство. Во время терапии важно соблюдать дозировки и правильно принимать лекарство. Препарат не влияет на гормональный фон. После консультации с врачом и получения схемы лечения, нельзя самостоятельно подбирать аналоги. Существует вероятность печальных последствий и развития побочных проявлений. Лекарство производится в России фармацевтической компанией Валента Фарма.

Отзывы пациентов

Я лечила ревматоидный артрит, но эффекта не было. Врач принял решение заменить моё лечение Метотрексатом. Воспаления суставов начали уходить уже на 4 день. Никаких побочных проявлений у меня не было.

Валентина

Я вылечил свои проблемы с суставами. Каждую весну и осень я мучился от воспалений. В коленах возникала сильная боль, они становились опухшими. Метотрексат мне назначил один врач, который приезжал в нашу больницу из областного центра. Я очень ему благодарен, ведь уже долгое время я живу полноценной жизнью, не вспоминаю те мучительные боли.

Игорь Васильевич

Я лечила такую страшную болезнь, как саркома. Это очень хорошее лекарство. После приёма быстро виден результат, а состояние начинает улучшаться. Мой врач несколько раз напоминал о том, что важно соблюдать дозировку. Если не нарушать схему терапии, можно снова восстановить здоровье.

Екатерина

Cпециалисты здравоохранения могут зарегистрироваться на МЕДИ РУ.

Зачем — см. на странице регистрации:

Зарегистрироваться

Аналоги

  • Методжект;
  • Метортрит.

Другие лекарственные формы: таблетки.

Цена

Средняя цена онлайн*, 653 р. (р-р д/инъ 10мг/мл 0,75мл шприц №1)

Где купить:

  • apteka-ifk.ru
  • apteka.ru

Инструкция по применению

Метотрексат относится к цитостатикам (вещества, которые подавляют деление клеток организма, включая раковые), оказывает выраженное иммунодепрессивное действие.

Показания

Уколы Метотрексата выписывают при следующих патологиях:

  • хорионэпителиома матки;
  • болезнь трофобласта;
  • острый лимфобластный лейкоз;
  • злокачественные новообразования ЦНС, сетчатки глаза;
  • онкология отдельных частей тела (груди, головы, шей, гениталий) и внутренних органов;
  • злокачественная гранулема;
  • неходжкинская лимфома;
  • саркома остеогенная и мягких тканей;
  • злокачественная опухоль скелета (саркома Юинга);
  • грибовидный микоз (тяжелая стадия);
  • псориаз и ревматоидный артрит, системная красная волчанка, болезнь Бехтерева, протекающие в тяжелой форме (в случаи неэффективности других видов лечения).

Способ применения и дозы

Уколы Метотрексата делают в мышцу, вену, артерию и спинномозговой канал.

Дозировка в каждом конкретном случаи подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, его тяжести, состоянии органов кроветворения, режима химиотерапии.

При болезни трофобласта препарат выписывают в/м на протяжении 5 суток в дозировке по 15—30 мг, после этого минимум на 1 неделю сделать перерыв (его длительность зависит от степени выраженности токсичности).

Медикамент может быть прописан 1 укол в 5 дней в дозировке 50 мг с перерывом минимум 1 месяц. Курс терапии, как правило, повторяют 3—5 раз, до суммарной дозировки от 300 до 400 мг.

При солидных опухолях Метотрексат назначают внутривенно струйно раз в 7 дней параллельно с иными противоопухолевыми средствами в дозировке от 30 до 40 мг/м2.

При развитии лимфом и лейкозов препарат вводят в виде внутривенных инфузий раз в 14—28 дней, дозировка может варьировать от 200 до 500 мг/м2.

При злокачественных заболеваниях ЦНС вводят под мозговые оболочки по 12мг/м2 за 15—30 секунд 1—2 раза в 7 дней.

В педиатрии дозировку подбирают исходя из возраста ребенка:

возраст дозировка
младше 12 месяцев 6 мг
от 1 до 2 лет 8 мг
от 2 до 3 года 10 мг
старше 3 лет 12 мг

Перед тем как сделать укол Метотрексата необходимо удалить объем ликвора, практически равный объему препарата, который собираются вводить.

При развитии ревматоидного артрита препарат начинают вводить по 2,5 мг, с интервалом 12 часов, курс 3 укола в неделю. Постепенно недельную дозировку увеличивают (максимум до 20 мг), как только состояние пациента стабилизируется, ее начинают плавно снижать до минимальной эффективной дозировки. Продолжительность терапии индивидуальная.

При псориазе уколы делают раз в неделю или внутримышечно или внутривенно струйно. Недельная доза может составлять 10—25 мг. В большинстве случаев дозировку медленно повышают до достижения оптимальной клинической картины, после чего дозу плавно уменьшают до минимально эффективной.

В случае развития грибовидного микоза лекарство вводят внутримышечно по 50 мг в неделю, препарат можно ввести за 1—2 раза. Длительность терапии может варьировать от нескольких недель до нескольких месяцев. Дозу снижают или отменяют уколы совсем в зависимости от реакции пациента и картины крови.

Противопоказания

Уколы Метотрексата не прописывают, если у пациента наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость;
  • алкоголизм;
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
  • снижение лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина;
  • лейкоз сопровождающейся геморрагией;
  • параллельное назначение метотрексата в недельной дозировке минимум 15 мг с препаратами на основе ацетилсалициловой кислоты;
  • язвы органов пищеварительной системы в стадии обострения;
  • сопутствующая иммунотерапия живыми вакцинами.

С осторожностью препарат нужно применять у пациентов со следующими патологиями:

  • инфекционные заболевания различной этиологии (вирусные, бактериальные, грибковые и т.д.);
  • недавно перенесенное хирургическое вмешательство;
  • подагра;
  • камни в почках;
  • детский и пожилой возраст;
  • химио- и радиотерапия;
  • астения;
  • повышенная кислотность мочи (рН <7);
  • заболевания печени и почек;
  • эндокринные нарушения (такие как сахарный диабет и лишний вес);
  • обезвоживание;
  • скопление большого количества жидкости в брюшной полости (асцит);
  • эрозийно-язвенные заболевания ЖКТ в стадии ремиссии;
  • контакт с больными, у которых наблюдается вирусная инфекция (герпес, опоясывающий лишай, корь), так как существует риск развития тяжелой генерализованной инфекции у пациентов получающих лечение метотрексатом.

Назначение Метотрексата беременным и кормящим женщинам

Уколы Метотрексата нельзя назначать женщинам в положении, так как они могут спровоцировать гибель плода или врожденные уродства.

На фоне лечения грудное вскармливание недопустимо, младенца нужно перевести на смесь.

Передозировка

О передозировке препарата можно узнать, определив уровень активного вещества в крови, так как каких-либо специфических симптомов интоксикации не наблюдается.

Терапия заключается в немедленном введении противоядия — кальция фосфата.

Желательно сделать это в течение первых 60 минут, в дозировке равной или превышающей дозировку цитостатика.

Последующую дозировку антидота рассчитывают исходя из количества метотрексата в организме.

В организм должно поступать достаточное количество жидкости, при этом рН мочи должна быть щелочная, чтобы избежать выпадения активного вещества и его метаболитов в осадок в урине.

Побочные эффекты

На фоне терапии могут наблюдаться следующие нежелательные реакции со стороны:

  • ЦНС и органов чувств, такие как расстройство зрения, вплоть до слепоты, головная боль, нарушение речи, координации движения, головокружение, сонливость, астения, ослабление тонуса в одной половине тела, энцефалопатия, нарушение сознания, дрожание конечностей и отдельных частей тела, фотофобия, кома, конъюнктивит, помутнение хрусталика, избыточное слезотечение;
  • органов кроветворения, сердца и сосудов, включая пониженное давление, снижение тромбоцитов, гемоглобина, лимфоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, иммуноглобулина, кровоизлияния, заражение крови, воспаление серозной оболочки сердца, тромбозы различной локализации, тромбофлебит;
  • органов дыхания, таких как воспаления легких, образование в них рубцовой ткани, обострение легочных инфекций;
  • пищеварительной системы, а именно воспаление языка, слизистой оболочки глотки, язвенный стоматит, отказ от еды, диспепсические расстройства, нарушение глотания, функции печени, дегтеобразный стул, воспаление тонкой кишки, кровотечение из ЖКТ, изъязвление его отделов;
  • мочеполовой системы: появление крови в моче, увеличение уровня в крови конечных азотистых веществ, воспаление мочевого пузыря, нарушение функции почек, расстройство менструального цикла и сперматогенеза;
  • кожи: стойкое покраснение из-за расширения сосудов, зуд, алопеция, акне, чирьи, нарушение пигментации, фотосенсибилизация, появление волдырей, воспаление волосяных фолликул, синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, кровоизлияния под кожу и слизистые;
  • аллергия;
  • остеопороз;
  • иммунодепрессия;
  • оппортунистическая инфекция;
  • ангиит.

Состав

Каждая ампула содержит 10 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов применяют натрия хлорид и гидроксид, вода.

Фармакология и фармакокинетика

Активное вещество приостанавливает образование ДНК и деление клеток, особенно быстрорастущих, к которым относятся клетки костного мозга, злокачественных новообразований, зародыша, слизистой эпителия, кератиноцитов в псориатических бляшках .

При ревматоидном артрите лекарственное средство купирует симптомы воспаления, но механизм действия не изучен.

При внутримышечных инъекциях максимальная концентрация препарата наблюдается спустя 30—60 минут, но при лейкемии может достигаться только через 3 часа после укола.

Активное вещество через ГЭБ не проникает, поэтому лекарство приходится вводить прямо в спинномозговой канал.

Метотрексат в организме подвергается реакциям метаболизма. Период полувыведения в зависимости от дозы может варьировать от 6 до 17 часов. В течение суток с мочой выводится 80—90% активного вещества.

При патологии почек это время увеличивается.

Условия покупки и хранения

Приобрести лекарство можно по рецепту врача. Хранить его нужно в темном месте, где его не смогут достать дети, при температуре от 15 до 25 градусов. Срок хранения 36 месяцев.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

[su_quote cite=»Анна, Москва»] У меня тяжелая стадия ревматоидного артрита. Уже 4 года как я на Метотрексате, переношу его хорошо, болезнь находится в стадии ремиссии. [/su_quote]

[su_quote cite=»Любовь Зябликова»] Метотрексат единственное лекарство, на которое у меня нет аллергии. Препарат помогает, лечусь им уже 6 лет. Но приходится постоянно сдавать анализы, пить фолиевую кислоту и соблюдать все рекомендации врача, иначе сразу появляются нежелательные реакции. [/su_quote]

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

[flat_ab id=»3″]

Чтобы увидеть новые комментарии, нажмите Ctrl+F5

[flat_ab id=»5″]

Ревматоидный артрит, если переводить его дословно с греческого, обозначает состояние воспаления. Вопрос о том, какие факторы провоцируют развитие этого заболевания, до сих пор остается не выясненным. Косвенная информация о том, что возрастает количество лейкоцитов в крови и увеличивается скорость оседания эритроцитов (СОЭ), дает возможность сделать вывод, что процесс развития болезни имеет инфекционную природу. Есть мнение, что толчком для развития заболевания является инфекция, провоцирующая нарушения в функционировании иммунной системы. Однако подвержены этому не все, а только лица, имеющие наследственную предрасположенность. Результатом внедрения этой инфекции в организм человека является формирование иммунных комплексов (из вирусов, антител и т. п.), которые накапливаются в тканях и ведут к повреждению суставов.

В большинстве случаев лечение этого грозного заболевания заключается в облегчении болевых ощущений, замедлении процесса течения болезни и в восстановлении повреждений (насколько это возможно в каждом конкретном случае) с помощью хирургических методов.

Препаратов для лечения в настоящее время существует великое множество. Одним из таких является «Метотрексат». При ревматоидном артрите (отзывы медработников и пациентов подтверждают эту информацию) упомянутый медикамент достаточно эффективен, результаты его влияния будут ощущаться довольно долго.

Состав и принцип действия

Основным действующим компонентом лекарственного средства является метотрексат. Это нитостатик, антагонист фолиевой кислоты. В настоящее время для замедления процесса развития ревматоидного артрита лечение «Метотрексатом» применяется чаще других методов. По сути своей этот медикамент является противоопухолевым, цитостатическим средством, ингибирует митоз (непрямое деление клетки), замедляет рост активно пролиферирующих тканей, тормозит развитие опухолей.

Согласно статистике, эффективность медикамента наблюдается у 80 % пациентов, положительная динамика становится заметной через 2-6 недель после начала курса терапии. Спустя длительное время лечения (до 5 лет) терапию «Метотраксатом» отменяют значительно реже, чем какие-либо другие медикаменты, применяемые с целью замедления развития ревматоидного артрита.

Формы выпуска препарата

Сам медикамент является российским аналогом австрийского «Метотрексат Эбеве». Оригинальный препарат производитель предлагает своим покупателям в нескольких формах выпуска. Таблетки поступают в продажу в трех дозировках: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг основного действующего компонента. Все они упакованы в полипропиленовые флаконы по 50 штук в каждом. Кроме того, «Метотрексат» (Австрия – производитель), можно приобрести в виде раствора для инъекций в дозировке 50 мг/5 мл. Ампулы изготовлены из темного стекла и упакованы в картонную коробку.

Также возможно купить медикамент в виде концентрата для приготовления инфузий (капельниц). Дозировка – 100 мг/ 1 мл. В такой форме «Метотрексат» продается во флаконах по 5, 10, 50 мл. В картонную коробку упаковывается один флакон.

Показания для приема «Метотрексата»

Показания для применения медикамента достаточно специфичны, поскольку основное его назначение – борьба с новообразованиями. Рекомендуется принимать «Метотрексат» в тех случаях, если пациент страдает острым лимфобластным лейкозом и неходжинскими лимфомами. Также его назначают при трофобластных опухолях, грибовидном микозе и псориазе (в тяжелых стадиях).

Также, если другие методы лечения и лекарственные средства не оказывают заметного воздействия, применяют «Метотрексат» при ревматоидном артрите. Отзывы специалистов-ревматологов о медикаменте достаточно позитивны.

Показания для приема «Метотрексата Эбеве» несколько обширнее. Специалисты назначают его при наличии у пациента злокачественных новообразований самых разных систем и органов: рак легких и молочной железы, остеосаркомы и саркомы мягких тканей, опухоли яичников и яичка, саркома Юнга, ретинобластомы и аутоимунные заболевания.

Кому нельзя принимать медикамент?

Недопустимо принимать лекарственное средство людям с повышенной чувствительностью к основному действующему компоненту. Противопоказан прием «Метотрексата» беременным женщинам и кормящим мамочкам. Не назначают препарат при имеющихся отклонениях в работе печени и почек, при расстройствах гематологического характера (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Нельзя начинать лечение медикаментом пациентам, находящимся в острой стадии любых инфекционных заболеваний, страдающих синдромом иммунодефицита. Как российский аналог, так и оригинальный «Метотрексат» (Австрия) недопустимо давать детям до трех лет.

При целом ряде заболеваний препарат назначается с большой осторожностью. К таким проблемам относят язвы желудка и 12-перстной кишки, язвенные колиты, обезвоживание организма. При вирусных, грибковых и бактериальных инфекциях также действовать нужно очень осторожно. К этой же группе проблем относят ранее проведенную лучевую или химиотерапию.

Возможные побочные эффекты

«Метотрексат» в ампулах, в таблетках, при инфузиях может вызвать целый ряд побочных эффектов. Достаточно серьезные проблемы могут возникнуть со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т. п.) и желудочно-кишечного тракта (диспепсия, анорексия, гепатотоксичность, панкреатит). Нервная система может отреагировать головными болями, сонливостью, парезом, судорогами. Высокие дозы медикамента могут спровоцировать развитие энцефалопатии. Возможны отклонения со стороны органов зрения и сердечно-сосудистой системы (гипотензия, перикардит, тромбоэмболия).

Может развиться дыхательная недостаточность, хроническая обструктивная болезнь легких, одышка, сухой непродуктивный кашель, лихорадка. Со стороны мочеполовой системы существует вероятность возникновения тяжелых форм нефропатии или почечной недостаточности. Возможно нарушение сперматогенеза и овогенеза, снижение либидо, развитие бесплодия, импотенции.

Если женщина беременна, «Метотрексат» (уколы, таблетки, капельницы) может стать причиной выкидыша, дефектов развития или смерти плода.

Режим дозирования таблеток

При лечении злокачественных новообразований схема приема таблеток разрабатывается индивидуально и зависит от схемы проведения сеансов химиотерапии. Если речь идет о применении медикамента «Метотрексат» при ревматоидном артрите (отзывы пациентов имеют положительный характер), то начальная доза, как правило, составляет 7,5 мг один раз в неделю. Можно принять всю дозу сразу, а можно разделить её на 3 приема с 12-часовым интервалом.

В отдельных случаях (достижение оптимального эффекта) недельная доза может быть увеличена. Однако она не должна превышать 20 мг. Когда необходимый клинический эффект будет достигнут, дозировку надо постепенно снижать до минимальной. Оптимальный период проведения курса терапии клинически не выявлен.

Инъекции «Метотрексата»

А как делают инъекции с препаратом «Метотрексат»? Уколы при ревматоидном артрите начинают делать с дозировки 7,5 мг в неделю. Делать это можно подкожно, внутримышечно или внутривенно. Если лекарственное средство хорошо переносится пациентом, дозу можно постепенно увеличивать еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг. Когда терапевтический эффект будет достигнут (обычно через 1-2 месяца после начала лечения), дозу надо постепенно снижать до минимально необходимой. Для любого пациента с ревматоидным артритом дозировка может быть постепенно откорректирована для поддержания оптимального эффекта от лечения. Клинические исследования показали, что «Метотрексат» лучше усваивается и дает минимальное количество побочных ответов, если инъекции делают подкожно или внутримышечно.

При непрерывном приеме «Метотрексата» начальный положительный терапевтический эффект сохраняется на протяжении двух лет. При отмене медикамента ревматоидный артрит дает о себе знать через 3-6 недель.

Превышение допустимой дозы

Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.

Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата». Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи. Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.

Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.

Взаимодействие с другими веществами и препаратами

При наличии у пациента подагры и назначении медикаментов «Метотрексат» или «Метотрексат Эбеве», дозу противоподагрических препаратов надо откорректировать. Параллельное применение салицилатов, фенилбутазона, фенитоиона, сульфаниламидов, ряда определенных антибиотиков (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянтов непрямого влияния и гиполипидемических медикаментов может привести к тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.

Большие объемы «Метотрексата» параллельно с НПВП могут стать причиной летального исхода от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Сочетание НПВП и низких доз рассматриваемого нами лекарства может понизить выведение последнего почечными канальцами.

Гепатотоксические медикаменты (на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола) увеличивают риск развития гепатотоксичности, гематотоксические — гематотоксичности «Метотрексата». Параллельное применение лекарственного средства и проведение процедур лучевой терапии может спровоцировать угнетение костного мозга.

Специальные указания

Перед тем как начать лечение медикаментом «Метотрексат» (инъекции, таблетки ли применяются — не суть важно), надо обязательно провести общий анализ крови (узнать уровень тромбоцитов), биохимию (определить значения ферментов печени, альбумина, билирубина), сделать рентгенограмму грудной клетки. Кроме того, надо исследовать работу почек, в отдельных случаях не будут лишними тесты на гепатит и туберкулез.

Чтобы не упустить момент развития интоксикации, надо контролировать состав периферической крови (количество тромбоцитов и лейкоцитов), функционирование почек, активность печеночных трансаминаз, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Перед каждым применение «Метотрексата» слизистая полости рта и глотки должна проверяться на наличие язв. Процесс костномозгового кроветворения следует проконтролировать в начале терапии, однократно в течение курса лечения и после его окончания.

Ценовой диапазон

Форма выпуска (таблетки, инъекции) и дозировка – основные факторы, влияющие на стоимость препарата «Метотрексат».

Цена упаковки таблеток (50 шт.) с дозировкой 2,5 мг может колебаться от 240 до 250 рублей. Такое же количество таблеток дозой 5 мг можно приобрести за сумму от 390 до 420 рублей. Упаковка препарата с самой большой дозировкой (10 мг) обойдется покупателю в 530-550 рублей.

Раствор для инъекций стоит гораздо дороже, да и разброс цен намного шире. К примеру, 5 ампул медикамента с дозировкой 50 мг/5 мл в одних аптеках могут стоить около 1200-1300 рублей, в других — 2019 рублей.

Мнение потребителей

Существуют как позитивные, так и негативные мнения пациентов о медикаменте «Метотрексат». При ревматоидном артрите отзывы в большей степени фиксировались положительной направленности (около 80 % больных ощутили эффективность в первые 1-1,5 месяца от начала лечения). Однако нередко можно услышать и о негативном влиянии медикамента на организм пациента, о развитии побочных эффектов разной степени тяжести и со стороны разных систем и органов.

Чтобы минимизировать негативное влияние, «Метотрексат» должен назначать исключительно лечащий врач, и он же должен разработать схему лечения и подобрать эффективную дозу.

Рубрика: м

Опубликовано 14.01.2018   ·  
Комментарии:

1

  ·  
На чтение: 6 мин
  ·  
Просмотры:

1 359

Противоопухолевым препаратом является «Метотрексат». Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, уколы в ампулах для инъекций Эбеве при трофобластических новообразованиях, остром лимфобластном лейкозе, ревматоидном артрите, псориазе. Для чего назначают «Метотрексат», цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут также рассмотрены в статье.

Форма выпуска и состав

«Метотрексат» выпускают в лекарственных формах:

  1. Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
  2. Раствор для инъекций 10 мг (уколы в ампулах для инъекций).
  3. Концентрат для приготовления раствора для инфузий (импортного производства фирмы Эбеве Австрия).

В растворе содержится активное вещество — метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в концентрате для инъекций 100 мг на 1 мл; дополнительные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций, натрия хлорид.

Таблетки содержат 2,5 мг, 5 и 10 мг метотрексата.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство «Метотрексат» инструкция по применению относит к группе антиметаболитов — антагонистов фолиевой кислоты. Действует в S-фазу митоза. Действие связано с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата путем необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат.

Проявляет активность в отношении быстро растущих клеток. Производит некоторый иммунодепрессивный эффект.

Всасывание из ЖКТ при приеме внутрь зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах >80 мг/м2 (вероятно, вследствие насыщения). Пища замедляет всасывание метотрексата. При приеме в терапевтических дозах, независимо от пути введения, метотрексат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации).

Выделяется с грудным молоком. После приема внутрь метотрексат частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктаэу и синтез тимидина.

Уколы, таблетки «Метотрексат»: от чего помогает препарат

Показания к применению лекарства включают:

  • тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии);
  • рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома;
  • трофобластические опухоли;
  • грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии);
  • острые лимфобластный и миелобластный лейкозы;
  • остеогенная саркома и саркомы мягких тканей;
  • нейролейкемия;
  • неходжкинские лкмфомы, включая лимфосаркомы.

Инструкция по применению

«Метотрексат» входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Уколы «Метотрексат» для инъекций могут вводиться внутримышечно, внутривенно, внтуриартериально или интратекально. Таблетки следует принимать внутрь перед приемом пищи, не разжевывая.

При лейкозах или лимфомах — по 200-500 мг/м2 путем внутривенной инфузии 1 раз в 2-4 недели.

При трофобластических опухолях — по 15-30 мг внутрь или в/м, ежедневно в течение 5 дней с интервалом более 1 недели (в зависимости от признаков токсичности). Либо по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом более 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз до суммарной дозы 300-400 мг.

При солидных опухолях в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами — 30-40 мг/м2 в/в струйно 1 раз в неделю.

При нейролейкемии — по 12 мг/м2 интратекально в течение 15-30 секунд 1 или 2 раза в неделю.

При лечении детей дозу «Метотрексата» подбирают в зависимости от возраста:

  • детям в возрасте до 1 года назначают 6 мг,
  • малышам в возрасте 1 года — 8 мг,
  • детям в возрасте 2 лет — 10 мг,
  • ребятам старше 3 лет — 12 мг.

Перед введением следует произвести удаление спинномозговой жидкости в объеме, приблизительно равном объему лекарственного средства, которое предполагается ввести.

При применении высокодозной терапии — от 2 до 15 г/м2 в виде 4-6-часовой в/в инфузии с интервалом в 1-5 недель с обязательным последующим введением кальция фолината, которое обычно начинают через 24 ч после начала инфузии метотрексата и вводят каждые 6 ч в дозе 3-40 мг/м2 (обычно 15 мг/м2) и выше в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 ч.

При грибовидном микозе в/м по 50 мг 1 раз в неделю или по 25 мг 2 раза в неделю или внутрь по 2.5 мг в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией пациента и гематологическими показателями.

При псориазе внутрь, внутримышечно или внутривенно струйно в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

При ревматоидном артрите начальная доза обычно составляет 7.5 мг 1 раз в неделю, которая вводится одномоментно в/в, в/м или внутрь — по 2.5 мг через каждые 12 ч (всего 3 дозы). Дня достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, но при этом не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна.

Противопоказания

  • возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • синдром иммунодефицита;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • выраженные нарушения функции почек и/или печени;
  • острая форма инфекционных заболеваний;
  • гематологические расстройства, включая гипоплазию костного мозга, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.

Побочные действия

  • фарингит;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • глоссит;
  • тремор;
  • остеопороз;
  • светобоязнь;
  • жировая дистрофия печени;
  • стоматит;
  • боли в области спины;
  • спутанность сознания;
  • гингивит;
  • тошнота, рвота;
  • шелушение кожи;
  • фиброз легких;
  • обострение легочных инфекций;
  • фолликулит;
  • анемия;
  • перипортальный фиброз и цирроз печени;
  • ригидность затылочных мышц;
  • энцефалопатия (при введении многократных доз интратекально, проведении лучевой терапии в области черепа);
  • избыточное слезотечение;
  • нефропатия;
  • васкулит;
  • анафилаксия;
  • лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т- лимфоциты), тромбоцитопения;
  • изменение фертильности;
  • тератогенные эффекты;
  • кожная эритема и/или сыпь;
  • кожный зуд;
  • утомление;
  • судороги;
  • слабость;
  • некроз печени;
  • паралич;
  • интерстициальный пневмонит;
  • алопеция (редко);
  • фурункулез;
  • крапивница;
  • угри (прыщи);
  • фотосенсибилизация;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • депигментация или гиперпигментация;
  • катаракта;
  • анорексия;
  • нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза;
  • раздраженность;
  • энтерит;
  • диарея;
  • зрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • кома;
  • снижение либидо;
  • цистит;
  • конъюнктивит;
  • иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям);
  • импотенция;
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аналоги лекарства «Метотрексат»

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Метотрексат Эбеве (Эмтексат, Тева, Лахема, ЛЭНС).
  2. Трексан.
  3. Метотрексат натрия.
  4. Эветрекс.
  5. Зексат.
  6. Методжект.
  7. Веро Метотрексат.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Метотрексат (таблетки 2,5 мг № 50) в Москве составляет 170 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 350 гривен, в Казахстане — за 2019 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 6-7 бел. рублей. Отпускается только по рецепту.

Отзывы

Существуют множественные мнения о препарате «Метотрексат». Отзывы при псориазе в большинстве своем негативные, многие предпочитают обходиться без этого лекарства. Пациенты сообщают, что при обострении препарат значительно облегчает состояние, однако при отмене происходит ухудшение. Есть упоминания о случаях токсического гепатита.

Отзывы при ревматоидном артрите по поводу эффекта в основном положительные. Отмечают стойкие ремиссии на препарате, но в то же время — и частые побочные реакции в виде тошноты. Преимуществом является то, что при отмене состояние не ухудшается.